Bisphosphonater til behandling af osteoporose: en liste over effektive lægemidler

Bisphosphonater er en vigtig del af behandlingen af ​​osteoporose, da de reducerer risikoen for komplikationer med halvdelen. Men disse lægemidler har både fordele og ulemper, som du har brug for at gøre dig bekendt med inden behandlingen..

Handlingsmekanisme

Sammensætningen af ​​bisphosphonater inkluderer 2 phosphonater (organiske forbindelser, der indeholder fosfor). De binder sig til calcium og trænger ind i knoglen. Har en tendens til at ophobes i knoglevæv.

Et vigtigt træk ved disse midler er, at de forhindrer ødelæggelse af destruktive stoffer i knoglen, hvilket forhindrer dets skade. De hæmmer den destruktive virkning af osteoklaster og fremmer væksten af ​​osteoblaster, der er involveret i dannelsen af ​​nyt knoglevæv. Som et resultat af dette bliver knoglerne stærkere og kommer sig hurtigere.

Klassifikation

Bisphosphonater til behandling af osteoporose er opdelt i 2 grupper:

• indeholdende nitrogen;
• kvælstoffri eller enkle bisphosphonater.

Nitrogenholdige medikamenter er anden og tredje generation af medikamenter. De er mere effektive og forbedrede end enkle bisphosphonater. For eksempel er tylodronat-medicin kun effektive mod Pagets sygdom..

Navnene på lægemidlerne fra gruppen "bisfosfonater, der indeholder nitrogen" til behandling af osteoporose:

• Midler af zoledronsyre. Dette er Zometa, Zoledronate. De er effektive i svære progressive former for osteoporose. Lægemidler har også en antitumoreffekt, virker selektivt på knoglevæv, ligner sammensætningen som knoglegitteret..
• Medicinering af ibandronatsyre. Navnene på lægemidlerne i denne gruppe er Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Retsmidler er mest velegnede til kvinder i overgangsalderen. De reducerer sandsynligheden for osteoporose og patologiske brud. Lægemidler har en markant terapeutisk virkning i metastaser.
• Midler baseret på natriumalendronat. De mest populære lægemidler fra denne gruppe af bisfosfonater er Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. De gendanner knoglestrukturen og normaliserer metaboliske processer, der er egnede til mænd og kvinder. Mest effektiv til senil osteoporose, Pagets sygdom og ondartet hypercalcæmi.
• Risedronat. Populære lægemidler er Actonel, Rizarteva, Risendros. Effektiv ved deformering af osteitis.

Bisphosphonater til behandling af osteoporose findes i form af tabletter og injicerbare opløsninger. Medicinen til behandling vælges individuelt for patienten.

Liste over lægemidler fra klassen enkle bisfosfonater til osteoporose:

Det aktive stof kan være tiludronsyre, ethidronat eller clodronat. Medicinen er effektive mod hypercalcæmi, osteolyse, oxalatberegninger i nyrerne, Pagets sygdom. De forhindrer knoglemetastaser i brystkræft.

zolendronat

Værktøjet fås i form af injektionsløsninger. Det er praktisk at bruge, da det introduceres en gang om året.

Indikationer til brug er osteoporose og Pagets sygdom. Du kan ikke bruge lægemidlet med individuel følsomhed og nedsat nyrefunktion såvel som med hepatitis B og graviditet.

Bondronate

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter og injektionsvæskeopløsninger. Det aktive stof er ibandronsyre. Du skal drikke 1 tablet på tom mave eller foretage en injektion en gang om måneden.

Ved anvendelse af opløsningen administreres lægemidlet intravenøst ​​i 15 minutter.

Alendronsyre

Fås i tabletform. Alendronsyre er et af de mest kraftfulde nitrogenholdige bisphosphonater. Dets analoger er Alendra, Ostalon, Ostemax og Londromaks.

Det er nødvendigt at tage en tablet på tom mave på 30 minutter. før måltider en gang om ugen. Du skal drikke medicin på samme dag, og spring ikke over at tage.

Medicinen skal opgives med individuel intolerance, alvorlig nyresvigt og lave niveauer af calcium i blodet.

Clodronsyre

Analoger er Klobir, Sindronai, Bonefos. Indikationer til brug:

• osteoporose;
• ødelæggelse af knogler forårsaget af kræftceller;
• forebyggelse af knoglemetastaser;
• onkologi-induceret hypercalcæmi.

Der er 2 former for frigivelse - tabletter og infusionsvæske, opløsning.

Natriumethindronat

Medicinen hører til gruppen af ​​enkle bisphosphonater. Analoger - Pleostat og Xidiphone. Indikationer til brug er osteoporose, Pagets sygdom samt hypercalcæmi forårsaget af onkologi eller oxalat nyresten.

Sodium Ethindronate er godkendt til børn under 3 år.

Sammen med behandlingen skal D-vitamin, calcium og magnesium tages. Behandlingsregimen afhænger af patientens alder og sygdommens sværhedsgrad. Kurset er 2-3 måneder. Det kan gentages efter en 1-2 måneders pause.

Klondronate

Det aktive stof er dinatriumclodronat. Medicinen fås i form af kapsler og opløsninger. Indikationer til brug:

• osteolyse forårsaget af knoglemetastaser eller multiple myelomer;
• hypercalcæmi, der opstår som et resultat af knoglemetastaser eller en ondartet tumor i knoglen.

Doseringen ordineres af lægen. Behandlingsforløbet er ikke mere end 10 dage.

tiludronat

Fås i tabletform. Egnet til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Behandlingsregimen er 1 tablet 2 timer før eller efter et måltid. Behandlingsforløbet er 3 måneder, så skal du tage en pause på seks måneder.

Sodium ibandronat

Andre navne på stoffet er Ibandronic acid, Bonviva, Boniva og Bondronate. Oftest ordineres lægemidlet til forebyggelse og behandling af osteoporose, der opstår i overgangsalderen.

Det er effektivt til knoglemetastaser og calciummangel på grund af tumorprocesser, det er velegnet til at styrke knogler og forebygge brud..

Medicinen er tilgængelig i form af tabletter og opløsninger til intravenøs injektion.

Hvordan man tager?

Ved osteoporose bør bisfosfonater kun tages på tom mave i 30 minutter. før måltider. Tabletten kan ikke tygges, den skal synkes hel. Ellers kan der dannes sår i mundhulen..

Efter at have taget tabletformen er det nødvendigt at tage en lodret position i mindst en time. Dette reducerer den negative indvirkning på fordøjelseskanalen, reducerer sandsynligheden for mavesår.

I 1,5 timer før eller efter indtagelse af medicinen skal du ikke spise mejeriprodukter og indeholder calcium. Et lignende forbud gælder for magnesium- og jernpræparater..

Enkle bisfosfonater skal tages i kombination med calcium og vitamin D. Det er uacceptabelt at drikke alkohol på samme tid som disse lægemidler.

Under behandling med bisphosphonater er det vigtigt at drikke rigeligt med vand, du skal drikke tabletter med en stor mængde væske (fra 200 til 400 ml).

Under terapi er det nødvendigt at overvåge nyrenes funktion samt overvåge niveauet af kalk i blodet. Du må under ingen omstændigheder overskride den dosis, der er ordineret af din læge. Ellers kan der være irreversible effekter..

Bivirkninger

På trods af deres høje effektivitet har bisfosfonater til behandling af osteoporose mange bivirkninger. På baggrund af langvarig behandling kan sådanne uønskede manifestationer forekomme:

• allergiske reaktioner i form af urticaria, udslæt i huden eller anafylaktisk chok;
• hovedpine og muskelsmerter;
• svaghed og døsighed;
• nedsat synsskarphed, øjensmerter, konjunktivitis;
• symptomer på akutte luftvejsinfektioner (feber, kulderystelser, feber);
• mavesmerter, kvalme, forstoppelse eller diarré;
• hoftebrudd;
• hypokalsæmi (især ved intravenøs medicin);
• osteonecrose i kæben (til behandling af medikamenter, der indeholder nitrogen).

Bivirkninger kan forværres, mens brugen af ​​medicin fra andre grupper. For eksempel, når man bruger NSAID'er, er der en belastning på mave-tarmkanalen, i behandlingen af ​​løkldiuretika er hypokalcæmi høj, og under behandling med aminoglycosider forbedres den toksiske skade på nyrerne.

Kontraindikationer til brug er mavesår eller tolvfingertarmsår, svær patologi i det kardiovaskulære system. En relativ kontraindikation er nyresvigt.

Fordele og ulemper

Bisphosphanater er effektive, selv med avanceret osteoporose, når patologiske brud forekommer. De har flere fordele:

• fastholde calcium i knogler og bidrage til dets absorption;
• har smertestillende og antitumorvirkninger;
• forhindre fusion af ondartede celler med knoglestrukturer;
• hæmmer dannelsen af ​​knoglemetastaser.

En betydelig fordel ved bisphosphonatpræparater i osteoporose er, at den terapeutiske virkning vedvarer i 10 år. De handler hurtigt. Den maksimale koncentration af lægemidlet nås 1 time efter indgivelse. Også medicin er relativt sikker..

Blandt manglerne kan der skilles mellem følgende ulemper:

• behandlingsvarighed - behandlingsforløbet for brud kan være fra 2 til 5 år;
• behovet for at tage medicinen strengt på tom mave;
• lav biotilgængelighed.

Det er besværet med at tage, at patienter afviger fra det behandlingsregime, der er angivet af lægen, hvilket resulterer i bivirkninger.

Analoger

Analoger af disse midler findes ikke, da bisfosfonater er erstatning for naturlige stoffer - pyrophosfater.

Der er mange navne på disse stoffer, men alle udleveres kun med recept. Det er nødvendigt at følge behandlingsregimet nøje, så kan du få den mest markante terapeutiske virkning og minimere bivirkninger.

Bisphosphonater til knoglemetastaser

Patologien af ​​knoglevæv hos kræftpatienter inkluderer knogletab på baggrund af anticancer-lægemiddelterapi (osteoporose) og knoglemetastaser i en fælles tumorproces.

Patologien af ​​knoglevæv hos kræftpatienter inkluderer knogletab på baggrund af anticancer-lægemiddelterapi (osteoporose) og knoglemetastaser i en fælles tumorproces. Mere end 1,5 millioner patienter med ondartede tumorer over hele verden har knoglemetastaser i knoglerne, og op til 500 tusind mennesker dør årligt. Oftest påvirkes knogler af tumorer som brystkræft og prostatacancer - 75% af patienterne med ikke-lillecellet lungekræft - 40% af patienterne samt kræft i skjoldbruskkirtlen, blære, nyre, ikke-Hodgkins lymfom og multiple myelomer.

Knogleskader forværrer livskvaliteten for kræftpatienter og reducerer deres overlevelse.

Derudover kræver behandlingen af ​​patienter med knoglemetastaser betydelige økonomiske omkostninger..

Flere typer knoglemetastaser er konventionelt adskilt:

• osteolytisk (osteolyse dominerer);

• osteoblastisk (karakteriseret ved sklerotiske fænomener);

• blandet (osteolyse og sklerotiske ændringer er lige til stede).

Undersøgelsen af ​​biopsimateriale viste, at der ikke kun er osteolytiske eller osteoblastiske foci, da processerne med knogleresorption og restaurering fortsætter med forskellige intensiteter i begge typer foci.

Diagnostik af metastatiske knoglesioner udføres ved hjælp af osteoscintigraphy (radioisotopskanning af skelet), R-grafi, CT og MRI.

• Osteoscintigraphy er en rutinemæssig screeningsmetode til diagnose af metastaser i hele skelettet, hvilket gør det muligt at påvise knoglemetastaser i 59% af tilfældene længe før ændringer i røntgenbilleder vises. Denne metode har høj følsomhed og lav specificitet (den radioaktive isotop af technetium Tc 99t er en markør for osteoblastisk aktivitet og øget blodgennemstrømning). Falske negative resultater er mulige med lytiske foci, da der ikke er noget underlag til en radioaktiv etiket - øget blodgennemstrømning, dannelse af osteoider og deres øgede mineralisering. Foci med hyperfixation af radiofarmaceutiske stoffer kræver obligatorisk bekræftelse under anvendelse af R-grafi, CT, MRI.

• R-grafik bruges til at detektere knoglemetastaser (fokus for øget fiksering af det radiofarmaceutiske middel) og til at evaluere effektiviteten af ​​lægemiddelbehandling. Metoden er følsom over for lytiske og osteoblastiske foci. Det blev bemærket, at ca. 50% af knoglemetastaser bekræftet ved obduktionsdata ikke blev bestemt på R-gram.

Årsagerne til falske negative resultater kan være brugen af ​​denne metode.
i den R-negative fase; tab af op til 30% af knoglemineralsammensætningen på undersøgelsestidspunktet; massiv knoglemarvsskade.

• CT er den vigtigste metode i den nøjagtige diagnose af knoglemetastaser. Ulempen ved denne metode er strålingsbelastningen på patienten og brugen af ​​store doser jodholdigt kontrastlægemiddel.

• MR - en præcis og meget følsom metode til påvisning af R-negative og minimale foci i knoglerne; kan bruges til at evaluere effektiviteten af ​​behandlingen. Begrænsninger under MR: patienten har strukturer, der indeholder metal (pacemakere, høreproteser og stimulanter, metalproteser, kunstige hjerteklapper osv.).

Diagnose af osteoporose ved hjælp af to-niveau røntgen-densitometri.

2. KLINISK BILLEDE

Metastatisk knogleskade kan være asymptomatisk, men det ledsages ofte af karakteristiske symptomer:

• udseende eller intensivering af smerte;

• patologiske frakturer, inklusive kompressionsfrakturer i kroppe
ryghvirvler;

• rygmarvskomprimering (knoglefragmenter);

• behovet for palliativ kirurgi eller strålebehandling;

Disse komplikationer fører til en forringelse af livskvaliteten for patienter, forhindrer fortsættelse af specifik antitumorbehandling og kan have negativ indflydelse på overlevelsen..

2.2. Laboratorieindikatorer

Hypercalcæmi betyder en stigning i niveauet af calcium> VGN, som er 2,6 mmol / L. Tre grader af hypercalcæmi skelnes afhængigt af calciumniveauet:

• lys: 2,6-3,0 mmol / l;

• gennemsnit: 3,0-3,38 mmol / l;

• udtrykt:> 3,38 mmol / l.

Hyperkalsæmi forekommer hos kræftpatienter med almindelige former for sygdommen (op til 10%); ved et calciumniveau> 3,0-3,2 mmol / L er det en livstruende tilstand, da det kan føre til nedsat nyrefunktion op til nyresvigt (polyuria, kvalme / opkast, nedsat GFR, elektrolytforstyrrelser, progressiv dehydrering,
op til koma og hjertekollaps). Denne tilstand kræver en akutstart af intensiv infusionsterapi under kontrol af den generelle tilstand, niveauet af elektrolytter i blodserum og urinproduktion. De vigtigste principper for behandling af hypercalcæmi i maligne neoplasmer er rehydrering, der fremmer udskillelsen af ​​calcium i urinen, indgivelse af kortikosteroider og antiresorptiv behandling med forskellige OMA (bisphosphonater, denosumab, calcitonin).

Osteoporose er en systemisk progressiv metabolisk sygdom i skelettet, kendetegnet ved et fald i knoglemineraltæthed, nedsat mikroarkitektonik, øget knogles skrøbelighed og som et resultat af en stigende risiko for brud. Risikofaktorer inkluderer alder> 65 år, en let traumatisk historie med brud, indtagelse af kortikosteroider, rygning osv. Hos kræftpatienter kan udvikling og udvikling af osteoporose fremmes ved antitumorbehandling, der reducerer niveauet af kønshormoner i blodet: ovariesuppression (uanset metoden til opnåelse), især tidligt og irreversibel overgangsalder, såvel som langvarig brug af aromataseinhibitorer som et adjuvans GT i brystkræft, i prostatacancer - hormonberøvelsesbehandling.

OMA (bisphosphonater, denosumab) bruges også til at forhindre og behandle osteoporose og relaterede komplikationer..

Anvendelsen af ​​OMA sammen med specifik antitumorbehandling og andre metoder til vedligeholdelsesbehandling er en del af en tværfaglig tilgang til behandling af kræftpatienter med en bestemt knoglesystempatologi..

3.1.1. Generelle egenskaber ved bisphosphonater

Bisphosphonater er analoger af endogen knoglematrixpyrophosphat, hvori oxygenatomet erstattes af det carbonatom, der er nødvendigt til binding af hydroxyapatit. De virker på niveau med osteoklaster, forstyrrer deres stofskifte, vedhæftning af tumorceller til knoglematrixen, hæmmer deres migration og invasion samt angiogenese; aktivere naturlig død (apoptose) af osteoklaster.

Der er to hovedklasser af bisfosfonater:

• ikke indeholder nitrogen (ethidronsyre, clodronsyre);

• nitrogenholdige bisphosphonater (alendronsyre, ibandronsyre, pamidronsyre, zoledronsyre)

Der er doseringsformer af bisphosphonater til iv-administration og til oral administration. Med metastaser af brystkræft i knoglerne har fordelen ved parenterale doseringsformer af zoledroninsyre, pamidronsyre og ibandronsyre sammenlignet med orale lægemidler vist sig at reducere risikoen for skeletkomplikationer.

De vigtigste bivirkninger i / i doseringsformer inkluderer akutte reaktioner (influenzalignende syndrom, arthralgi eller myalgia) og forsinkede komplikationer (hypokalcæmi, hypophosphatemia).

Nyresvigt, som ofte afhænger af dosis og varighed af lægemiddeladministration, kan være både akut og kronisk. En af de alvorlige komplikationer af nitrogenholdige bisphosphonater er osteonecrose i underkæben, som oftest observeres under behandling med zoledronsyre og afhængigt af dens kumulative dosis.

Orale medikamenter er kendetegnet ved lav absorption i mave-tarmkanalen (0,5-4%), diarré, spiserør, kvalme.

I henhold til indirekte sammenligning har zoledronsyre den højeste aktivitet blandt bisphosphonater..

For at reducere forekomsten af ​​bivirkninger er det nødvendigt at anvende hydrering (500-1000 ml af en 0,9% NaCl-opløsning) inden brug af bisfosfonater inden bestemmelsen af ​​calcium og creatinin i blodserumet, om nødvendigt.

Tandkonsultation og mundtlig sanitet er også påkrævet..

I øjeblikket er bisphosphonater inkluderet i standarden til behandling af knoglemetastaser og osteoporose samt hypercalcæmi i forskellige ondartede tumorer. Indikationer for udnævnelse af bisfosfonater er:

• osteolytiske, osteoblastiske og blandede knoglemetastaser;

• forebyggelse og behandling af postmenopausal osteoporose og medikamenter (inklusive hos patienter med brystkræft, der får adjuvans HT med aromataseinhibitorer).

Kontraindikationer (almindeligt for bisfosfonater):

• overfølsomhed over for lægemidlet;

• samtidig administration af andre OMA (bisphosphonater, denosumab);

• alvorlig nedsat nyrefunktion: når kreatininclearance er 3 mmol / l), administreres 4 mg ibandronsyre en gang.

De mest effektive bisphosphonater til behandling af osteoporose

Til behandling af osteoporose er bisphosphonater det valgte lægemiddel, de ordineres som hovedbehandling for sygdommen. De vedrører medikamenter, der kan bremse og endda stoppe knogletab, hvilket gentagne gange er blevet bevist ved internationale kliniske studier. Derudover kan brugen af ​​bisphosphonater i patologier ledsaget af sprøde knogler markant reducere risikoen for brud..

Hvorfor bisphosphonater ordineres til behandling af osteoporose

Til behandling af osteoporose ordineres medicin fra gruppen af ​​bisphosphonater, da de har sådanne evner:

• akkumuleres selektivt i knogler hovedsageligt i området for deres ødelæggelse;
• de absorberes af osteoklaster og hæmmer deres aktivitet indefra - afbryder stofskiftet, vedhæftning til knoglevæv, fremskynder døden, forhindrer dannelse og modning af nye;
• beskytte osteoblaster mod ødelæggelse af cortisol og glukokortikoider (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolon og analoger);
• forblive i knoglerne, selv efter behandlingen er slut.

Den vigtigste mekanisme for knogletab i mineraltæthed er forbedret resorption (ødelæggelse) af celler, der kaldes osteoklaster. I dette tilfælde er den omvendte osteosynteseproces (dannelsen af ​​en ny knoglematrix) af osteoblaster forringet. Som et resultat bliver knoglerne skrøbelige, bruges let, når de udsættes for moderat eller svag intensitet. Bisphosphonater kan hæmme alle disse processer..

Vi anbefaler at læse artiklen om kæbe-osteoporose. Fra det lærer du, hvad fortynding af kæbenknoglen betyder, og hvad der truer, patologityper og -symptomer, diagnosen osteoporose i tandpleje, som vil være ubehandlet. Og her handler mere om injektioner i osteoporose.

Hvad er bisphosphonater

Knogestrukturer i den menneskelige krop opdateres konstant, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græsk som en spire, skyde) er nye knogler, der findes i beskadigede og restaurerede områder. Osteoblaster er dækket med et kontinuerligt lag af unge, der udvikler knogler.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralkomponenten og nedbryde kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster af deres selvdestruktion, men med forskellige fejl i kroppen forstyrres homeostase og bremses - som et resultat begynder osteoklaster at sejre over osteoblaster.

Bisphosphaternes virkning er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og gendanne det normale forhold mellem bedring og ødelæggelse. Ved indtagelse fungerer disse medikamenter som en strukturel analog af naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til tilbageholdelse af calcium i celler. Som et resultat af kemiske reaktioner af bisphosphonater og calcium forhindres desuden afsætning af calciumsalte i led og blødt væv..

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne i det aktive stof sig til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de ophobes. Som et resultat undertrykkes aktiviteten af ​​osteoklaster, og homeostase normaliseres - på grund af dette bevares knoglemineraltætheden og deres evne til selvreparation.

Reference: I XIX århundrede var omfanget af bisfosfonater olie-, ingeniør- og tekstilindustrien, i landbruget spillede de rollen som blødgøringsmidler til kunstvanding af orange plantager. Den første beskrivelse af BP's biologiske karakteristika blev offentliggjort i 1968, men en ægte interesse for denne gruppes midler opstod for omkring 20 år siden i forbindelse med den aktive søgen efter en kur mod osteopeni.

Indikationer for anvendelse af bisphosphonater til behandling af osteoporose

Det vigtigste tegn på osteoporose er et fald i T-indekset ved densitometri til -2,5 og derunder, en gruppe patienter, der anbefales at ordinere bisphosphonater til behandling og forebyggelse af osteoporose, inkluderer også:

• postmenopausale kvinder (et år eller mere er gået fra den sidste menstruation), mænd over 50 år, forudsat at den sekundære proces udelukkes;
• patienter med en brudt hofte eller rygvirvel;
• patienter, hvis deres T-indeks er mellem -1 og -2,5, men der er tegn på typiske frakturer i fortiden eller en høj risiko for deres forekomst (for eksempel sengeleje eller hormoner).

Endokrinologisk ekspert

Det er bevist, at introduktion af Zolendronate i en dosis på 5 mg en gang hvert andet år kan være en slags vaccine mod knogledød til postmenopausale patienter.

Indikationer til brug

• De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​denne gruppe af stoffer er:
• osteoporose;
• deformering af osteose (osteitis);
• primære patologier i de parathyroidea-kirtler, hvor niveauet af kalk i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosfor metabolisme, stimuleres;
• mangel på kollagen, der forårsager øget skrøbelighed og skrøbelighed i knogler (ufuldkommen osteogenese);
• andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (inklusive patienter med høj risiko for osteoporose).

Anvendelse af bisphosphonater kan være berettiget i behandlingen af ​​postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor traditionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af det faktum, at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: De bremser afkalkningsprocessen (kalkudvaskning).

Bisphosphonater kan også bruges i onkologi. I 70% af tilfældene er medikamenter i denne gruppe inkluderet i behandlingsregimet for patienter med multiple myelomer, der skyldes abnormiteter i funktionen af ​​plasmaknogmarvsceller (plasmacancer). I nogle tilfælde er brugen af ​​disse medikamenter i knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosering, skal det huskes, at sådanne patienter har en øget risiko for kæbe-osteonecrose.

Forventede resultater af lægemiddelterapi med bisphosphonater i behandlingen af ​​osteoporose

Undersøgelser af effektiviteten af ​​bisfosfonater i forskellige former for osteoporose er udført, hvilket har vist sig, at behandling fører til forebyggelse af knogledød, en forøgelse af deres tæthed og et fald i sandsynligheden for brud..

postmenopausal

På grund af mangel på østrogen efter overgangsalderen i knoglen kan ødelæggelsesprocessen fremskyndes, og / eller konstruktionen af ​​en ny kan bremses. Tæt knoglevæv tyndes, væggene i det svampede stof absorberes.

Modtagelse af bisphosphonater gendanner balancen mellem resorption og knogledannelse og reducerer sandsynligheden for farlige brud i rygsøjlen og femur med næsten halvdelen. Denne effekt kan opnås efter 3 års brug. Bevist sikkerhed ved brug af medicin i 10 år.

Absolutte risici for vertebrale frakturer i placebogruppen og behandling i undersøgelser af forskellige lægemidler til behandling af osteoporose

Osteoporose hos mænd

Oftest forekommer et fald i knogletæthed efter 50 år eller på baggrund af sygdomme i nyrer, lunger, tarme, endokrine system. Før behandling påbegyndes, er det vigtigt at udelukke baggrundssygdomme eller gennemføre deres komplekse terapi..

På grund af det utilstrækkelige antal undersøgelser anbefales kun tre aktive ingredienser - zoledronat, alendronat og risedronat. De har bevist deres effektivitet i forebyggelse af primære og tilbagevendende hoftebrudd og udvikling af handicap efter dem..

glukokortikoid

Vises hos patienter, der har brug for at tage hormoner i en lang periode (normalt fra 2,5 måneder). Deres knoglevæv mister sin styrke, selv inden mængden af ​​mineraler falder. Glukokortikoider reducerer levetiden for bygning af celler og øger aktiviteten af ​​knogledødere.

Bisphosphonater har både en profylaktisk og terapeutisk virkning. Det er vigtigt, at de kan administreres intravenøst ​​og forhindre dannelse af erosion og mavesår i spiserøret, som kan være forbundet med indtagelse af hormoner. Det anbefales at bruge disse lægemidler i løbet af glukokortikoidterapi.

Brugsanvisning

Det er vigtigt at vide, at bisphosphonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvmedicinering i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskade. De terapeutiske stoffer, der udgør BP, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Zoledronsyre er et meget effektivt middel, der selektivt påvirker knogler. Kun en injektion om året er nok til at nedsætte depressionen i knoglerne. Derudover har zoledronsyre en relativt kort liste over bivirkninger.

Medicinen tages om morgenen på tom mave uden at bide, uden at tygge og drikke med en tilstrækkelig mængde almindeligt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​medikamenter med næsten halvdelen. I mindst en time efter indtagelse af tabletterne er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven..

Parallelt med bisfosfonater anbefales det at tage calcium og / eller vitamin D, men du skal huske 2-3 timers interval mellem indtagelse af forskellige lægemidler. Intravenøs indgivelse af BP udføres langsomt ved drypmetoden i adskillige timer. For hurtig indgivelse kan forårsage akut nyresvigt, hvilket er særligt farligt mod hypercalcæmi..

Hvad skal man overveje, før man ordinerer en medicin

Bisphosphonater har kontraindikationer, derfor bør patienter undersøges for tilstedeværelsen af ​​sådanne sygdomme:

• nedsat filtreringshastighed i nyrerne under 35 ml pr. minut;
• individuel intolerance;
• mavesår (intravenøse former kan anvendes);
• mangel på calcium og D-vitamin i blodet (indtil normale værdier er gendannet) - præparater med deres indhold er ordineret mindst 2 uger før bisphosphonater;
• graviditet (obligatorisk test før brug og prævention under behandling);
• akut betændelse i munden eller kæben.

Akut betændelse i kæbeområdet

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til anvendelse af bisphosphonater er:

• graviditet og amning;
• alder op til 18 år;
• forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
• Nyresvigt;
• individuel intolerance.

Ibandronate-Teva er i stand til at sænke ødelæggelsesgraden af ​​knoglevæv til graden af ​​reproduktiv alder. Anbefales især til postmenopausale kvinder

Selv med overholdelse af doseringsregimet og doseringsregimet kan der opstå bivirkninger af lægemidler. Oftest bemærkes følgende:

• gastritis og maveblødning, smerter i maven og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
• periodiske led-, muskel- og hovedpine;
• hypocalcæmi;
• allergiske reaktioner;
• nedsat nyre- og leverfunktion ved langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillering (desynkronisering af hjerterytmen), osteonecrose i kæben og en underbrud i hoften. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres markant med et veludviklet terapeutisk skema baseret på en grundig undersøgelse.

Vigtigt: Under behandlingen er det nødvendigt regelmæssigt at udføre tests for at evaluere terapiens effektivitet og overvåge patientens tilstand. Overvågning af laboratorieparametre udføres i hele det terapeutiske forløb, der kan være flere år.

Behandlingsfunktioner

Et af problemerne med brugen af ​​medicin til osteoporose er et langt behandlingsforløb. Hvis medicinen skal tages i årevis, og patienten ikke føler tegn på ændringer, da der ikke er nogen åbenlyse symptomer på sygdommen, stopper mange mennesker deres behandling alene.

Til dette blev intravenøse medikamenter skabt med introduktionen af ​​1 gang om året (Aklast) pr. Kvartal (Bonviva).

Den samlede brugstid i de fleste er 3-5 år, hvorefter patienter fortsat kun tager calcium og D3-vitamin i seks måneder. I løbet af løbet og ved afslutningen hver 9.-12. Måned udføres densitometri og blodprøver for markører af osteoporose. Ifølge resultaterne konkluderer den ortopædiske kirurg, at forlængelse af terapien er nødvendig..

Fremgangsmåde til densitet af knogler

Lægemiddelkompatibilitet

Egenskaberne relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

• i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BP den irriterende virkning på mave-tarmslimhinden;
• kombinationen af ​​BP og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi markant - der er et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen;
• aminoglycosid antibakterielle midler øger den toksiske virkning af bisphosphonater på nyrerne.

Det aktive stof i Aklast-medikamentet er zoledronsyre, der stopper ødelæggelsen af ​​knogler og stimulerer dannelsen af ​​osteoblaster

De bedste bisphosphonater til osteoporose på markedet

De mest effektive til behandling af osteoporose er anerkendte bisphosphonater, der indeholder nitrogen i molekylet, disse inkluderer: zoledronat, alendronat, ibandronat og risedronat. Clondronsyre (Bonefos) og pamidroninsyre (Pamirid) er nitrogenfrie medikamenter, de bruges i tumorprocesser.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Det har høj terapeutisk aktivitet ved osteoporose. Har en udtalt hæmmende effekt på knogleresorption, forhindrer brud. Ved langvarig brug krænker ikke dannelsen af ​​nyt knoglevæv og dets mineralisering, hvilket adskiller det fra alendronat og risedronat. Det administreres kun intravenøst ​​højst 1 gang om året.

Sørg for at følge en diæt med tilstrækkelige mængder calcium og D-vitamin eller / og tage dem i p-form, indtil normale blodniveauer er nået. En sådan forberedelse ordineres en måned før injektionen og fortsætter konstant i fremtiden.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Det forbedrer calciummetabolismen, forhindrer ødelæggelse af celleben, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv. Anbefales til senil og postmenopausal osteoporose for at reducere risikoen for brud på rygsøjlen og lårbenet.

Når du bruger alendronat, anbefales det:

• drik en hel tablet med 200 ml drikkevand (ikke-mineralvand);
• kombiner ikke med andre lægemidler (interval på mindst en time);
• vælg en dag i en uge og skift ikke den under behandlingen;
• efter at have taget skal du ikke spise, drikke, ikke tage en vandret position i en halv time.

Ibandronat (Bonviva, ibandronsyre)

Det har en selektiv effekt på osteoklaster og ændrer ikke processen med dannelse af nyt knoglevæv. Bruges til osteoporose og tumormetastaser i knoglen. Effektiv til primær reduktion i mineraltæthed hos ældre patienter og sekundær skade forbundet med hormonel ubalance.

En tablet på 150 mg ordineres en gang om måneden. Modtagelse skal planlægges til en bestemt dato. Det optimale tidspunkt er morgen, umiddelbart efter en nats søvn. En forudsætning er, at det sidste måltid skal være senest 6 timer før brug, og så kan du ikke spise en time og drikke (rent vand er tilladt). Intravenøs injektion gives en gang hver tredje måned.

Typer og klassificering

Medicin fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De fungerer på forskellige måder, men med det samme resultat - ødelæggelse af osteoklastceller. Nitrogenfrie bisfosfonater er første generations lægemidler; senere begyndte nitrogenholdige medikamenter at blive frigivet. Moderne medicin er baseret på ibandronsyre og zoledronsyre, men har endnu ikke modtaget udbredt distribution.

Følgende lægemidler er inkluderet på listen over første generation af nitrogenfrie medikamenter:

• Tiludronate (Skelid);
• Natriumetidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Osteoporose kan være en uafhængig sygdom eller udvikle sig på baggrund af andre patologier, men ledsages altid af en sjælden fraktion af knoglevæv og en stigning i dens skrøbelighed

I øjeblikket anvendes nitrogenholdige bisphosphonater oftest til osteoporose:

• Zoledronsyre - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronate, Bonviva;
• Alendronsyre - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Nøglen til en vellykket behandling af osteoporose med bisphosphonater er en rettidig start, da det altid er lettere at forebygge sygdommen end at behandle. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra højrisikogruppen til udvikling af osteoporose og brud..

Eventuelle komplikationer under og efter administration

Lægemidler anvendes kun på anbefaling af en læge og under hans kontrol, især ved intravenøs administration. Patienter skal nøje overvåge doseringen og tidspunktet for indgivelse, intervallerne mellem brug af tabletter og mad bør ikke krænkes. Kun i dette tilfælde kan risikoen for komplikationer af terapi reduceres.

Mulige konsekvenser inkluderer:

• nyreskade - inden intravenøs administration skal du spise i 3 timer og have 0,5 ml drikkevand med dig. Denne mængde drikkes langsomt en halv time før injektionen;
• hurtigere fjernelse af calcium - kræver overvågning af dets indhold i blodet mindst 1 gang om måneden;
• Atrieflimmer - inden behandling påbegyndes, skal en kardiolog, et EKG i nærvær af hjerte-kar-sygdomme og for ældre patienter konsulteres;
• influenzalignende syndrom med intravenøs indgivelse, sjældnere med tabletter. Oftest manifesterer sig ved første brug, er paracetamol ordineret til forebyggelse eller behandling.

Sådanne bivirkninger er mindre almindelige:

• fald i antallet af røde blodlegemer, blodplader, hvide blodlegemer i blodet;
• hovedpine;
• formindske eller øge følsomheden over for smerter, temperaturirriterende stoffer;
• svimmelhed;
• hånd ryste;
• søvnforstyrrelse;
• angst;
• nedsat synsstyrke;
• mavesmerter, kvalme;
• mundtørhed, stomatitis;
• manglende appetit, en ubehagelig eftersmag i munden, en ændring i smag;
• åndenød, hoste;
• hududslæt, kløe, sved;
• ændring i blodtryk - hypotension eller hypertension;
• langsom hjerterytme;
• ømhed, smerter i knogler og led, bevægelsestivhed, muskelspasmer;
• generel svaghed;
• forekomsten af ​​protein og blod i urinen, en stigning i urinstof og kreatinin i blodet.

Navne og former for frigivelse

Gruppen aktive stoffer, der officielt er registreret i Den Russiske Føderation, inkluderer:

• natriumalendronat;
• zoledronsyre;
• natrium-ibandronat;
• risedronsyre.

Lægemidler hører til anden og tredje generation af nitrogenholdige bisphosphonater. Den første er den nitrogenfrie generation:

Til medicinsk brug er lægemidler tilgængelige i forskellige former:

• injektionsopløsninger,
• tabletter til oral administration;
• lyofilisat til opløsningsforberedelse.

Midler er kendetegnet ved antiresorptivt potentiale på grund af forskellige måder at påvirke celler, der ødelægger knoglevæv. Den seneste udvikling har øget aktiviteten af ​​aktive komponenter fra 1 - 10 til 10.000 eller mere. Den farmaceutiske industri har lanceret produktionen af ​​kombinerede præparater, hvis sammensætning påfyldes med alfacalcidol, cholecalciferol. Handlingen er berettiget af det indsamlede evidensgrundlag på fordelene ved kombinationsterapi.

Udgifter til medicin

Bisphosphonater er meget effektive, men nogle af dem har en ret høj omkostning..

Den høje pris gør det vanskeligt for patienter at tage langtidsbehandling, især i alderdom, der udgør hovedkategorien af ​​patienter. Derfor, hvis det er umuligt at købe det originale lægemiddel, kan lægen rådgive dets generiske billigere analog.

Vi anbefaler at læse artiklen om osteopeni og osteoporose. Fra det lærer du forskellen mellem osteopeni og osteoporose, årsagerne til udviklingen af ​​denne patologi samt diagnosen og behandlingen af ​​osteopeni og osteoporose. Og her handler mere om Prolia ved osteoporose.

Bisphosphonater til behandling af osteoporose er simpelthen nødvendigt, da kun med dem kan tilsættes bremsning og endda kur for osteoporose. Det er yderst vigtigt i dette ikke kun at vælge det optimale lægemiddel, men også at gennemgå et langt behandlingsforløb - ofte mindst tre år. Det er også vigtigt at følge anbefalingerne til brug for at undgå bivirkninger..

Pris og analoger

Prisen for bisphosphonater kan variere fra 700 til 9000 rubler. En sådan stor forskel skyldes sammensætningen og typen af ​​medicin. Kvælstoffri bisphosphonater er billigere end dem, der indeholder nitrogen. Det mest populære lægemiddel uden nitrogen er Klobir, dets gennemsnitlige omkostning er 3000 rubler. Analoger er følgende stoffer:

Deres omkostninger er lidt lavere, mens driftsprincippet er identisk. Blandt præparater, der indeholder nitrogen, er Bondronat i særlig efterspørgsel, dets omkostninger er 7000 rubler. Dets analoger er:

Vælg et lignende værktøj kan kun være en specialist. Kontraindikationer og bivirkninger kan variere, så selvmedicinering anbefales ikke.

Nyttig video

Se videoen om hypofysetumorer:

• Osteoporose og Prolia: instruktioner til medicin, hvordan...
  Hvordan Prolia hjælper med osteoporose. Indikationer for medicin og kontraindikationer. Hvordan er behandlingen af ​​osteoporose Prolia. Hvor mange gange man skal give en injektion, og hvordan man administrerer Prolia i osteoporose. Læs mere
• Funktioner ved behandling af osteoporose hos ældre kvinder

Mange patienter får ordineret injektioner til osteoporose. Dette hjælper med at bremse sygdommen såvel som til at kontrollere behandlingsprocessen for lægen. Injektioner til behandling af rygsøjlen og andre berørte knogler hos kvinder udføres på hospitalet. Læs mere

Osteoporose i hoften: symptomer, grader...

Osteoporose i hoften kan forekomme hos kvinder og mænd. Dets symptomer manifesteres af smerter. Det sker diffust og nodulært. Der er grader af sygdomsprogression. Behandling inkluderer gymnastik, diæt, medikamenter og i tilfælde af deres nyttelighed udskiftning af leddet med endoprotetik. Læs mere

Osteopeni og osteoporose: hvad er forskellen, forskelle...

Der er en ting til fælles mellem osteopeni og osteoporose - knogledestruktion. Kun osteopeni er den indledende fase. Hvad er forskellen mellem dem? Hvad er forskellene i behandling? Læs mere

Osteoporose i kæben: udtynding af knogler i tandpleje...

Hvad er osteoporose i kæben. Hvor farligt er tyndingen af ​​kæbenben. Symptomer på kæbe-osteoporose. Hvordan knogleødelæggelse bestemmes i tandpleje. Vil tandimplantater hjælpe med osteoporose? Læs mere

Osteoporose - klinikker i

Vælg mellem de bedste klinikker efter anmeldelser og den bedste pris, og bestil en aftale
Familie

Klinik for orientalsk medicin "Sagan Dali"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
Riga

• Høring fra 1500
• Diagnostik fra 0
• Reflexoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Center for kinesisk medicin "TAO"

Moskva, St. Ostozhenka, d. 8 s. 3, 1. sal
Kropotkinskaya

• Høring fra 1000
• Massage fra 1500
• Reflexoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Klinik "Your Health Plus"

Moskva, Orekhovy pr., 11, indgang fra gården (fra legepladsen)
Shipilovskaya

• Høring fra 1850
• Reflexoterapi fra 2000
• Neurologi fra 500

0 Skriv din egen anmeldelse

Vis alle klinikker i Moskva

Applikationsanmeldelser

Hvis du læser patientanmeldelserne om brugen af ​​bisphosphonater i osteoporose, kan du se, at de for det meste er positive - disse midler hjælper med til at få rettidig hjælp med osteoporose.
Medicinen er virkelig effektiv, men hvis du studerer lægeres meninger om dem allerede, kan du forstå, at dette ikke er en universal universalmiddel, og det er vigtigt at bruge dem omhyggeligt.

Det er også nødvendigt at overveje alle tilgængelige kontraindikationer.

Ikke desto mindre hjælper medikamenter virkelig og giver mulighed for at forhindre meget alvorlige lidelser.

Luteiniserende hormonfrigivende hormonagonister

Gonadotropinfrigivende hormonagonister bruges til lægemiddelkastrering hos patienter med prostatacancer..

• lokal prostatacancer (hvis det ikke er muligt at udføre en radikal behandling eller som en ikke-adjuvans foranstaltning inden operation eller strålebehandling);
• lokalt avanceret kræft uden metastase som monoterapi eller neoadjuvans og adjuvansbehandling i kombination med kirurgi og eller stråler;
• metastatisk prostatacancer.

De virker på gonadotropin-producerende hypofyse-celler, stimulerer syntesen af ​​luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) og øger følgelig testosteronniveauet over flere uger.

Når man bruger medicin i 3-5 uger, falder LH og FSH og sammen med dem testosteron til et tærskelniveau for kastrering (50 NG / dL).

Repræsentant - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin er indikeret som en palliativ behandling af avanceret prostatacancer, når en orchiektomi eller østrogen ikke er egnet til patienten. Det er en potent hæmmer af gonadotropinsekretion i kontinuerlig behandling i terapeutiske doser..

Leiprorelin kan bruges som depot i en dosis på 3,75 mg hver 4. uge, 11,25 mg hver 12. uge eller 30 mg hver 24. uge. Lupron skal administreres intramuskulært og Eligard subkutant.

Triptorelin er indiceret til symptomatisk behandling af progressiv hormonafhængig prostatacancer, metastatisk og lokaliseret form (et alternativ til kirurgisk kastrering, for at undertrykke testosteronsekretion).

Triptorelin er et syntetisk decapeptid, en analog af GnRH-agonisten. Det reducerer sekretionen af ​​LH og FSH og reducerer følgelig niveauerne af testosteron og østrogen. Koncentrationen af ​​testosteron under indtagelse af lægemidlet når et postkastrationsniveau efter 3 uger.

Et andet lægemiddel med lignende virkning og indikationer er Goserelin (Zoladex)

Dosering: 3,6 mg og 10,8 mg subkutan implantation. Standarddosis er 3,6 mg hver 4. uge eller 10,8 mg hver 12. uge.

Nedsat produktion af testosteron fører til et fald i prostatakirtelens størrelse og reducerer tilhørende symptomer.

Lægemidlet indgives i en mængde på 50 mg i form af et subkutant implantat, der er designet til at tilvejebringe kontinuerlig frigivelse af hysterelin med en nominel hastighed på 50-60 mcg / dag i 12 måneder. Anbefalet dosis - 1 implantat subkutant hver 12. måned.

Hysterelin er en potent hæmmer af gonadotropinsekretion.

Farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme

Fra det forrige kapitel lærte du, at bisfosfonater er medicin, der fremmer knoglesundhed. Det er tid til at tale mere detaljeret om mekanismen for deres handling. Cellerne i vores krop har en bemærkelsesværdig evne til at forny og rekonstruere fra tid til anden. Knoglevæv er ingen undtagelse. Balancen i deres strukturer opretholdes konstant på den ene side osteoblastceller, der er ansvarlige for konstruktionen af ​​nyt væv, og på den anden side osteoklaster, der er ansvarlige for dets ødelæggelse.

Jeg må sige, at forskere endnu ikke har undersøgt mekanismen til at blokere knogledød ved brug af bisphosphonater endnu. Det er kendt med sikkerhed, at disse stoffer er i stand til at binde til hydroxyapatitområder i knoglen, på grund af hvilken de kan ændre dens bøjning og på samme tid reducere koncentrationen af ​​oxyprolin og fosfatase i blodet.

Undertiden kan BF-medikamenter ordineres til behandling af endda sygdomme som hernias eller fremspring af intervertebrale skiver som smertestillende. Og lidt mere information: bisphosphonater fra osteoporose er blevet brugt i lang tid, men nu er de blevet brugt relativt for nylig til kræft.

I den menneskelige krop understøttes den normale dannelse af knoglestrukturer af osteoblaster - unge celler, der producerer intercellulært stof (matrix). På samme tid syntetiseres osteoklaster, der ødelægger kollagen og opløser mineralbasen i knoglevævet. Ubalance mellem de to processer fører til knogledestruktion - tab af densitet.

Bisphosphonat-baserede lægemidler kombinerede to fosfonater ved hjælp af hvilken metabolisme justeres og calciumionernes arbejde koordineres. Når de anvendes, trænger molekylerne i de aktive komponenter bevidst ind i knogledannelsens fokus og undertrykker virkningen af ​​osteoklaster. Den helende virkning af organiske forbindelser skyldes affiniteten til pyrophosphatkrystaller, hovedkomponenten i knoglematrixen. Denne funktion tillader dem at blive distribueret i problemområder og forhindrer tilknytning og modning af osteoklaster.

Ved at hæmme resorption maksimerer stoffer absorptionen af ​​calcium. Som følge heraf aktiveres osteoblasts kreative aktivitet, dannelsen af ​​nyt væv stimuleres, mikroarkitekturen i de svampede og kompakte lag i knoglen forbedres.

Når de udskilles, forlader bisfosfonater kroppen uændret. Processen er kendetegnet ved et hurtigt fald i plasma og en langsom frigivelse fra knoglevæv.

Bisfosfonaternes virkningsmekanisme er klar, nu hvad angår hvad der gælder for dem.

Anbefalet læsning: Skelettet knoglesintigrafi.

etidronat

Dette er et andet lægemiddel fra kategorien nitrogenholdige bisphosphonater. Han genkendes også under navnene "Xidiphon" og "Pleostat." Anvend denne medicin på baggrund af paraneoplastisk hypercalcæmi. Basisen for lægemidlet er etidronsyre.

Etidronat fremstilles i form af tabletter og derudover i form af en infusionsopløsning, samt en koncentreret base til selvforberedelse af orale opløsninger. Prisen er fra fire hundrede til fem hundrede rubler.

Hvad er osteoporose, og hvorfor det er så vigtigt at behandle den?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed på grund af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i dens styrke og øger skrøbelighed. Oprindeligt udvikles et let fald i knogletæthed (osteopeni), og derefter bliver det unormalt porøst og komprimerbart, som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Ben består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter, der indeholder calcium). I tilfælde af ubalance mellem de anførte komponenter, opstår der skader i form af revner (brud i lårbenshalsen) eller brud (kompressionsbrud i rygsøjlen). Nogle patienter i adskillige år er ikke engang klar over tilstedeværelsen af ​​skader. Udviklingen af ​​sygdommen kan mistænkes af følgende symptomer:

• kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
• nedsat vækst, krumning af rygsøjlen, bøje;
• brud med minimal fysisk aktivitet, der falder fra en højde af deres vækst, som hovedsagelig er lokaliseret i regionen af ​​ribben, lår, rygsøjle, fod og håndled.
• langsom knoglespløjning.

Osteoporose er ikke kun et medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, der påvirker alle dele af befolkningen rundt om i verden..

• Fraktur i lårbenshalsen forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; andre typer brud er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
• Tab på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, femoralhalsen med 2,5 gange.
• I 2050 vil hoftebruddene hos mænd være 310%, og hos kvinder 240% mere end nu.
• Hvert tredje sekund i verden diagnosticeres et brud provokeret af osteoporose; kompressionsbrud i rygsøjlen - hvert 22. sekund.
• Langt de fleste patienter med stor risiko for kvæstelser forbundet med øget knogleskørhed (ca. 80%), inklusive dem, der allerede har haft mindst et brud, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke osteoporose-piller.
• Dødeligheden efter en femoral nakkefraktur hos begge køn stiger med alderen og er sandsynligvis i løbet af året efter en skade og er ca. 20%. Hovedmålet i behandlingen af ​​osteoporose er forebyggelse af brud ved at reducere knogletab, øge dens densitet og gendanne knoglestyrke. Tidlig påvisning og rettidig påbegyndelse af specifik behandling reducerer risikoen for kvæstelser og andre komplikationer af sygdommen markant.

Denne sygdom rammer omkring 200 millioner kvinder rundt om i verden;

• en ud af ti kvinder i alderen 60
• femte i en alder af 70
• to ud af fem efter 80
• to ud af tre efter 90.

Hvordan bivirkninger?

De mest almindelige komplikationer efter indtagelse af medicin er:

• Fra mave-tarmkanalen: maveslimhinden og tolvfingertarmen irriteres, betændelse i maven, blødning. Patienten er syg, maven gør ondt, flatulens med forstoppelse.
• Menneskelig hovedpine, ømme muskler.
• Smertefulde led.
• Nyre, leverdysfunktion udtrykt.
• Kalkmangel i blodbanen.
• Allergier udtrykkes.

Det er vigtigt at huske, at selvmedicinering er livstruende, at medicin kun tages som instrueret af en læge..

Hvis de tages uden lægelig kontrol, vil komplicerede forhold være alvorlige. Hjerteflimmer vil forekomme, hvor hjertets sammentrækninger ikke er synkroniserede. Der vil også være maxillær osteonekrose med subrochanteriske femoralfrakturer. Bivirkninger observeres ikke hos alle patienter. Et velvalgt behandlingsforløb og overholdelse af medicin vil hjælpe med at forhindre bivirkninger og reducere komplikationer til minimumsparametrene.

Hvis osteoporose ikke behandles, vil det være vanskeligt for en person at bevæge sig

Lidt historie

Oprindeligt blev bisphosphonater ikke syntetiseret til medicinalindustriens behov. Desuden er en sådan anvendelsesområde ikke blevet overvejet i næsten 100 år. Phosphonsyreestere blev produceret til landbrug. Mineralgødning blev skabt på basis af dem, vand til overfladevandring blev blødgjort. Tekstil- og olieraffineringsindustrien undgik ikke bisfosfonater og anvendte dem stadig aktivt..

På samme tid forsøgte læger og farmaceuter at finde måder at styrke knoglemassen på. Et gennembrud i dette område er en opdagelse foretaget af Astley Cooper. I 1824 fremsatte denne engelske læge og domkirurg ved kongedømmet en hypotese om forholdet mellem øget skrøbelighed af knogler hos ældre og en bestemt patologi, der udvikler sig i deres krop. Sygdommen blev opdaget, systematiseret og modtog et videnskabeligt navn i det tidlige tyvende århundrede. Men for at eliminere osteoporose var det ikke muligt at forhindre dets farlige komplikationer på det tidspunkt.

Schweiziske Herbert Fleisch eksperimenterede i lang tid med kemiske forbindelser. I 1968 opdagede han, at når uorganisk pyrophosphat kommer i kontakt med en biologisk væske, udfældes en markant lavere mængde calcium. Så at enzymerne ikke påvirker pyrophosphat aggressivt, blev fosforatomet i dets molekyle erstattet af et carbonatom. Det øgede også den biologiske aktivitet af den kemiske forbindelse markant..

Men inden syntetiseringen af ​​det første farmakologiske præparat baseret på bisphosphonater, var der stadig 30 lange år. I 1995, efter langvarige kliniske forsøg, begyndte storstilet produktion af midler til behandling af osteoporose..

Strålebehandling

Bestråling hjælper med at tackle knoglesmerter og forhindre patologiske brud. Behandlingen udføres i en af ​​to tilstande:

• Du kan udføre 1-2 procedurer, hvor store doser stråling gives til knoglen. Dette er praktisk for patienten, da antallet af ture til klinikken reduceres..
• Et andet skema involverer at gennemføre 5-10 sessioner i mindre doser. I dette tilfælde vil den samlede dosis vise sig at være lidt større end i første tilfælde, hos sådanne patienter gentager smerten sig mindre ofte, og der er behov for genbehandling.

Antiresorptiv (forhindrer udtynding af knogler), forældet

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubler) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. Rekombinant humant calcitonin såvel som svin og laks calcitonin syntetiseres i den farmaceutiske industri.

Bivirkninger: Med den næse indgivelsesvej kan næseblødninger, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkast opstå. Når man bruger en injicerbar form for calcitonin, kan der forekomme betændelse på injektionsstedet.

Lægemidlet blev brugt tidligere som et antiresorptivt middel (forhindrer knogleresorption). Han havde en temmelig beskeden evidensbase, hvilket reducerede hyppigheden af ​​ryggradsbrud og lettede den akutte smerte, der var forbundet med knogleskørhed. I de senere år er der blevet samlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede onkopatologier hos patienter, der bruger myocalcic. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, hvilket forbliver på markedet som et middel. Reducering af smerter i vertebrale frakturer med osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene er en selektiv modulator af anden generation af østrogenreceptorer, forkortet til SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende virkning i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette giver dig mulighed for at forhindre dens mulige bivirkninger, herunder risikoen for kræft.
Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene er det muligt at øge sværhedsgraden af ​​hetetokter; risiko for trombose, inklusive dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil er lægemidlets effektivitet ikke blevet bevist, og det er heller ikke vist, at det reducerer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

antiandrogener

Ved prostatacancer har antiandrogener, der binder til androgenreceptorer og hæmmer deres interaktion med testosteron og dehydrotestosteron, en positiv terapeutisk virkning. Som monoterapi ineffektiv.

Rene og steroide antiandrogener isoleres.

Ikke-steroide eller rene antiandrogener foretrækkes, da de selektivt interagerer med deres receptorer i prostata og ikke har en antigonadotropisk mekanisme. Derudover blokeres androgenreceptorer i hypothalamus på det sted, hvor LnRH-produktion forekommer..

Når kastration-ildfast prostatacancer ikke anvendes.

Abirateron ordineres i kombination med prednisolon til behandling af patienter med metastatisk kastrationsresistent prostatacancer under eller efter kemoterapi (Docetaxel).

Doseringen er 1000 mg en gang dagligt i kombination med prednison 5 mg to gange dagligt.

Abiraterone er en hæmmer af androgenbiosyntesen.

Bicalutamid er indiceret til behandling af metastatisk prostatacancer i kombination med en LHRH-agonist. Standarddosis - 50 mg oralt 1 gang om morgenen eller om aftenen.

Degarelix - en selektiv antagonist af hypofyse GnRH-receptorer, reducerer produktionen af ​​gonadotropiner, LH og FSH, på grund af hvilken testosteron produceres mindre.

Indikationer til brug - progressiv hormonafhængig prostatacancer.

Degarelix er effektiv til at opnå og opretholde testosteron på et post-kastrationsniveau. I modsætning til GnRH-agonister forårsager det ikke en kortvarig stigning i testosteronniveauet; den ønskede effekt opnås inden for 1-3 dage efter optagelse.

Startdosen er 240 mg, administreret subkutant (i form af 2 injektioner på 120 mg i en koncentration på 40 mg / ml). Vedligeholdelsesdosis er 80 mg subkutant (i en koncentration på 20 mg / ml) hver 28. dag. Den første vedligeholdelsesdosis ordineres 28 dage efter administrationens start.

Flutamid

Flutamid bruges i kombination med GnRH-agonister til bekæmpelse af lokalt begrænset kræft på det indledende trin og til behandling af metastatisk kræft, til patienter med bilateral orchiektomi. Den sædvanlige dosering er 250 mg hver 8. time..

Nilutamid er ikke egnet til induktion af kemisk kastrering, fordi det ved at blokere feedback-mekanismen for at kontrollere sekretionen af ​​testosteron øger dets koncentration. Lægemidlet bruges i kombination med kirurgisk kastrering til behandling af metastatisk prostatacancer, i nærvær eller fravær af en lokal proces, i kombination med kirurgisk eller farmakologisk kastrering.

Den indledende dosis på 300 mg en gang dagligt, 30 dage, vedligeholdelsesdosis for nilutamid er 150 mg en gang dagligt.

Palliativ behandling af prostatakræft med metastaser.

Apalutamid inhiberer nuklear translokation af androgenreceptor, DNA-binding og hæmmer dets transkription.

Indikationer: ikke-metastatisk hormonresistent terapi med prostatakræft.

Osteoporose - specialister i Moskva

Vælg blandt de bedste eksperter i anmeldelser og bedste pris, og bestil en aftale
terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Clinic of Oriental Medicine "Sagan Dali") +7
0 Skriv din egen anmeldelse

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medicinsk)
+7

0 Skriv din egen anmeldelse

clodronat

Kvælstofbisphosphonat, som også er kendt under navnene "Bonefos" og "Lodronate." Denne medicin er baseret på clodronsyre. Det præsenterede værktøj er i stand til at bremse resorption, dvs. processen med resorption af knoglevæv. Denne medicin påvirker osteoclaster, som er multinucleated celler, som igen absorberer mineraler fra knoglevæv. Clodronate frigives i form af kapsler såvel som opløsninger. Opløsninger bruges til oral brug. Dens pris varierer fra et til et og et halvt tusinde rubler. Navnene på bisphosphonater er af interesse for mange.